Celulosa microcristalina

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Sinónimos

Avicel PH, Celex, gel celulosa, Ceolus KG, celulosa cristalina, Emcocel, Ethispheres, Fibrocel, Pharmacel, Vivapur.

Estructura química y/o fórmula

Fórmula: (C₆H₁₀O₅)_n ≈36 000; donde n ≈ 220.

Descripción Física

La celulosa microcristalina es una celulosa purificada, parcialmente despolimerizada, que se produce como un polvo cristalino, blanco, inodoro, insípido, compuesto de partículas porosas. Está disponible comercialmente en diferentes tamaños de partículas y grados de humedad que tienen distintas propiedades y aplicaciones.

Función

Adsorbente, agente de suspensión, disolvente en comprimidos y cápsulas, disgregante en comprimidos.

Método de Obtención

La celulosa microcristalina es obtenida mediante hidrólisis controlada de a-celulosa con soluciones diluidas de ácidos minerales. La celulosa se obtiene de la pulpa de materias primas de plantas fibrosas. Luego de la hidrólisis, la hidrocelulosa es purificada por filtración y secada por spray hasta su forma seca, partículas porosas de una amplia distribución de tamaños.

Características Fisicoquímicas

» Angulo de reposo:
o 49ºC para Ceolus KG
o 34.4ºC para Emcocel 90M
» Densidad (bulk):
o 0.337 g/cm³;
o 0.32 g/cm³ para Avicel PH-101
o 0.29 g/cm³ para Emcocel 90M
o 0.29 g/cm³ para VivaPur 101

» Densidad de consolidación:

o 0.478 g/cm3;
o 0.45 g/cm3 para Avicel PH-101
o 0.35 g/cm3 para Emcocel 90M.9

» Densidad (verdadera): 1.512–1.668 g/cm³

» Fluidez: 1.41 g/s para Emcocel 90M.

» Punto de Fusión: Se carboniza a 260–270°C.

» Contenido de humedad: Menos de 5% P/P. Diferentes grados pueden contener cantidades variables de agua. La celulosa microcristalina es higroscópica.

» Distribución de tamaño de partícula: La media típica de tamaño de partícula es 20–200 μm. Grados diferentes pueden tener diferentes tamaños de partículas.

» Solubilidad: Levemente soluble en una solución al 5% P/V de hidróxido de sodio; prácticamente insoluble en agua, ácidos diluidos y la mayoría de los ácidos orgánicos.

Usos o Aplicaciones

Celulosa microcristalina es ampliamente usada en medicamentos, principalmente como aglutinante/diluyente en tabletas orales y cápsulas. También tiene propiedades lubricantes y disgregantes que lo hacen útil en tabletas. Además se usa en productos cosméticos y alimenticios.

Observaciones

» Estabilidad y Condiciones de Almacenamiento. Es un material estable aunque higroscópico. Debe ser almacenado en contenedores herméticos y en un lugar frío y seco.
» Incompatibilidades. La celulosa microcristalina es incompatible con agentes oxidantes fuertes.
» Seguridad. La celulosa microcristalina es ampliamente usada en formas farmacéuticas orales y productos alimenticios y es considerada como un material relativamente no toxico y no irritante. No se absorbe sistémicamente luego de la administración oral por lo que tiene un bajo potencial de toxicidad. El consumo de grandes cantidades puede tener un efecto laxante, aunque no parece ser un problema cuando se usa como excipiente en formas farmacéuticas. El abuso intencional de formulaciones que contengan celulosa, ya sea por inhalación o inyección, ha resultado en la formación de granulomas.

Ejemplos

» Aprovel (Sanofi-Aventis). Cada comprimido contiene: Irbesartán. Excipientes: Celulosa Microcristalina; Croscarmelosa Sódica; Lactosa Monohidratada; Estearato Magnésico; Sílice Coloidal Hidratada; Almidón de Maíz Pregelatinizado y Poloxamer 188.
» Zyprexa (Eli-Lilly). Cada comprimido recubierto contiene: Olanzapina. Excipientes: Lactosa; Otros excipientes: Mezcla color blanco (Dióxido de Titanio E171, Macrogol, Polisorbato 80), Crospovidona, Tinta azul comestible (contiene color índigo carmín E132), Hidroxipropilcelulosa, Estearato de Magnesio, Metilhidroxipropilcelulosa, Celulosa Microcristalina, Cera Carnauba) cs.
» Caduet (Pfizer). Los comprimidos para administración oral contienen: Besilato de Amlodipino; Atorvastatina Cálcica Forma I Cristalina. Excipientes: Carbonato de Calcio; Croscarmelosa Sódica; Celulosa Microcristalina; Almidón Pregelatinizado; Polisorbato 80; Hidroxipropil Celulosa; Agua Purificada; Dióxido de Silicio Coloidal (Anhidro); Estearato de Magnesio; Opadry II Blanco 85F28751 u Opadry II Azul 85F10919.

Bibliografía

- Pharmaceutical Excipients. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, 2007. www.medicinescomplete.com
- www.farmaciasahumada.cl