Descargar Artículo Sinónimos
Alquilbencildimetilamonio cloruro, Cloruro de alquildimetilbencilamonio, BKC, Hyamine 3500, Pentonium,
Estructura química y/o fórmula
» El peso molecular promedio del cloruro de benzalconio es 360.
Descripción Física
Cloruro de benzalconio existe como un polvo amorfo de color blanco o blanco-amarillento, un gel espeso o como fragmentos gelatinosos. Es higroscópico, jabonoso al tacto y tiene un leve olor aromático y un sabor muy amargo.
Función
Preservante antimicrobiano, antiséptico, desinfectante, agente solubilizante, agente humectante.
Método de Obtención
El Cloruro de benzalconio se forma a partir de la reacción de una solución de N-alquil-N-metilbenzamina con cloruro de metilo en un solvente orgánico adecuado para la precipitación de los compuestos cuaternarios a medida que se van formando.
Características Fisicoquímicas
» pH: 5 – 8 en una solución acuosa al 10% P/V
» Densidad: ~0.98 g/cm3 a 20 ºC.
» Punto de Fusión: ~40 ºC.
» Solubilidad: Prácticamente insoluble en éter, muy soluble en acetona, etanol (95%), metanol, propanol y agua. Soluciones acuosas de cloruro de benzalconio forman espuma cuando son agitadas, tienen una baja tensión superficial y poseen propiedades detergentes y emulsificantes.
Usos o Aplicaciones
El Cloruro de benzalconio es un compuesto de amonio cuaternario usado en formulaciones farmacéuticas como preservante antimicrobiano.
En preparaciones oftálmicas el cloruro de benzalconio es uno de los preservantes más usados, a una concentración de 0.01 – 0.02 %P/V.
A menudo se usa en combinación con otros preservantes o excipientes, principalmente con edetato disódico al 0.01 %P/V para aumentar su capacidad antimicrobiana contra cepas de Pseudomonas.
En formulaciones nasales y óticas se usa una concentración de 0.002–0.02 %P/V. El cloruro de benzalconio al 0.01 %P/V también se usa como preservante en productos parenterales de pequeño volumen. El Cloruro de benzalconio también mostró un aumento en la penetración tópica de Lorazepam.
El cloruro de benzalconio además es usado como preservante en cosmética.
Observaciones
» Actividad antimicrobiana:
Las soluciones de cloruro de benzalconio son activas contra un amplio rango de bacterias, levaduras y hongos. Su actividad es mayor contra bacterias Gram positivas que contra Gram negativas. La actividad antimicrobiana del cloruro de benzalconio es significantemente dependiente de la composición de alquilos de la mezcla homóloga. Es inefectivo contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Truchophyton interdigitale, y T. rubrum. Cuando se combina con edetato disódico (0.01–0.1 %P/V), alcohol bencílico, feniletanol o fenilpropanol, la actividad contra Pseudomonas aeruginosa se aumenta. Su actividad antimicrobiana también puede aumentarse por la adición de acetato fenilmercúrico, borato fenilmercúrico, clorhexidina, cetrimida o m-cresol. En la presencia de buffers de citrato y fosfato ( no de borato), la actividad contra Pseudomonas puede ser reducida. El Cloruro de benzalconio es relativamente inactivo contra esporas, pero es activo contra algunos virus, incluyendo VIH. Su actividad inhibitoria aumenta con el pH, siendo máxima entre pH 4-10.
» Estabilidad y Condiciones de Almacenamiento:
El cloruro de benzalconio es higroscópico y puede ser afectado por la luz, el aire, y metales. Las soluciones son estables en un amplio rango de pH y temperatura, y pueden ser esterilizadas en autoclave sin pérdida de efectividad. Las soluciones pueden ser almacenadas por largo tiempo a temperatura ambiente. Soluciones diluidas almacenadas en envases de cloruro de polivinilo o espuma de poliuretano pueden perder su actividad antimicrobiana. El material a granel debe ser almacenado en un contenedor hermético, protegido de la luz y del contacto con metales, en un lugar frío y seco.
» Incompatibilidades:
El cloruro de benzalconio es incompatible con aluminio, surfactantes aniónicos, citratos, algodón, fluoresceína, peróxido de hidrógeno, hipromelosa, yoduros, caolín, lanolina, nitratos, tensioactivos no aniónicos en altas concentraciones, permanganatos, proteínas, salicilatos, sales de plata, jabones, sulfonamidas, tartratos, óxido de zinc, sulfato de zinc, algunas mezclas de gomas y algunas mezclas de plásticos.
» Seguridad:
El cloruro de benzalconio usualmente no es irritante y es bien tolerado en las diluciones normalmente empleadas en la piel y en membranas mucosas. Sin embargo, ha sido asociado con efectos adversos cuando es usado en algunas formulaciones farmacéuticas. Puede producirse ototoxicidad cuando es aplicado en el oído y en contacto prolongado con la piel puede causar ocasionalmente irritación e hipersensibilidad. También se sabe que puede causar broncoconstricción en pacientes asmáticos cuando se usa en soluciones de nebulizadores. Cloruro de benzalconio no es adecuado para su uso como preservante en soluciones usadas para guardar o limpiar lentes de contacto blandos, ya que se puede unir a los lentes y producir toxicidad ocular más tarde cuando los lentes son usados. El contacto de una solución más concentrada que 0.03 %P/V con el ojo requiere atención médica inmediata. Tras el contacto con soluciones concentradas (>0.1 %P/V) puede producirse irritación de la garganta, esófago, estómago e intestino. La dosis fatal oral en humanos es estimada en 1-3 gr. Efectos adversos luego de su ingestión oral incluyen vómitos, colapso y coma. Las dosis tóxicas conducen a la parálisis de los músculos respiratorios, disnea y cianosis. Soluciones concentradas de cloruro de benzalconio accidentalmente derramadas en la piel pueden producir lesiones corrosivas con necrosis profunda y cicatrices, por lo que se debe lavar inmediatamente con agua y con jabón posteriormente. Para su manejo deben utilizarse guantes, protección para los ojos y ropa adecuada.
Ejemplos
» GENTALYN® Solución Ótica.
Composición: Cada ml de Gentalyn® ótico contiene: Sulfato de Gentamicina equivalente a 3 mg de gentamicina. Ingredientes inactivos: Fosfato de Sodio monobásico Monohidrato; Fosfato de Sodio Dibásico Anhidro; Cloruro de Sodio; Cloruro de Benzalconio; Agua para inyectable.
» GENTALYN OFTALMICO Solución Oftálmica
Composición: Cada 1 ml de solución oftálmica contiene: Sulfato de Gentamicina, equivalente a Gentamicina Base 3 mg. Excipientes: Fosfato de Sodio Monobásico, Fosfato de Sodio Dibásico, Cloruro de Sodio, Cloruro de Benzalconio, Agua para inyectable.
» VISINE® PLUS
Composición: Dextrán 70 0.1%, Polietilenglicol 400 1%, Povidona 1%, Tetrahidrozolina clorhidrato 0.05%. Excipientes: Cloruro de Benzalconio, Ácido Bórico, Edetato de Sodio, Borato de Sodio, Cloruro de Sodio y Agua Purificada.
Bibliografía
- Pharmaceutical Excipients. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, 2007. www.medicinescomplete.com
- Gentalyn®. www.fasa.cl
- Visine® Plus. Pfizer Argentina. www.pfizer.com.ar
0 comentarios:
Publicar un comentario